Классификация опиоидов

Содержание
  1. Опиоиды
  2. История
  3. Строение
  4. Фенантрены
  5. Морфинаны
  6. Бензоморфаны
  7. По структуре
  8. По происхождению
  9. Литература
  10. Примечания
  11. Что такое опиоиды? Какие препараты к ним относятся?
  12. Что это?
  13. Факты об опиоидах
  14. Негативный эффект опиоидов
  15. Опиоиды в истории
  16. Строение опиоидов
  17. Классификации
  18. Градация опиоидов по происхождению
  19. Градация опиоидов по действию
  20. Градация опиоидов по строению
  21. Разделение по воздействию
  22. Руководство при выборе опиоидного лечения
  23. Передозировка опиоидов
  24. Как спасти человека от передозировки
  25. Профилактика передозировок опиоидами
  26. Опиоиды: страшная зависимость от обезболивающих препаратов
  27. Механизм действия опиодов на организм человека
  28. Виды опиоидов
  29. Возникновение зависимости от опиодов
  30. Признаки зависимости
  31. Передозировка и побочные действия
  32. Лечение опиодной зависимости
  33. Заключение
  34. Подобрать реабилитационный центр в котором занимаются лечением опиоидной зависимости можно здесь — выберете свой город в таблице
  35. Наркотики-опиаты и опиоиды
  36. Виды
  37. Воздействие
  38. Чем опасны?
  39. Героин
  40. Кодеин
  41. Морфин
  42. Опиум
  43. Стадии опиоидной наркомании
  44. Первая стадия
  45. Вторая стадия
  46. Третья стадия
  47. Обезболивающие средства, содержащие опиаты
  48. Лечение зависимости от опиатов
  49. Опий что испытывает человек под его воздействием?

Опиоиды

Классификация опиоидов
Морфин — первый выделенный опиоид, алкалоид опийного мака

Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами[1].

Действие опиоидов на организм связывают с анальгетическим и седативным эффектами, угнетением кашлевого центра и вентиляции легких, ослаблением перистальтики кишечника.

Опиоиды находят широкое применение в медицине в качестве мощных анальгетиков.

Способность продуцировать эйфорию обуславливает рекреационное использование опиоидов, которое может привести к зависимости и абстинентному синдрому.

История

Фридрих Сертюрнер, немецкий аптекарь, впервые выделивший морфин из опиума Флакон героина компании Bayer, начало XX в.

Опиум применялся человеком ещё более 4000 лет назад[2]. В Минойской цивилизации почиталась богиня, увенчанная короной из коробочек опийного мака.

Более поздние центры культивации опийного мака были обнаружены недалеко от Коринфа (современная Греция) и Афьона (современная Турция). Оттуда культивация мака распространилась на восток.

До середины XVII века опиум применялся практически исключительно для обезболивания (в противоположность наркотическому применению)[3].

[attention type=yellow]

Курение опиума в рекреационных целях получило распространение в Китае во второй половине XVII века. С конца XVIII века Британская Ост-Индская компания, пользуясь монопольными привилегиями, ввозила огромные количества опиума в Китай, что впоследствии привело к Опиумным войнам[4].

[/attention]

В 1804 г. немецкий аптекарь Фридрих Сертюрнер впервые извлёк из опиума его основное действующее вещество, названное им «морфием» (современное название морфин было предложено Гей-Люссаком)[5]. В 1898 г.

в медицинское применение вошли этилморфин и героин, полусинтетические производные морфина[6]. Первый полностью синтетический опиоид, петидин (меперидин), был синтезирован в Германии в 1937 г., через небольшое время был синтезирован метадон.

В СССР использовалось производное петидина, тримеперидин (промедол)[7][8]. Фентанил был впервые синтезирован в Бельгии в конце 1950-х годов[9].

Строение

Опиоиды представляют собой класс препаратов разнообразной химической структуры. Наиболее распространённым структурным элементом опиоидов является бензольное кольцо, соединённое с положительно заряженным атомом азота этильным или пропильным «мостиком».

Эта структура придаёт опиоидам сходство с тирозином — аминокислотой, входящей в состав энкефалинов, простейших эндогенных опиоидных пептидов, и играющей важную роль в их взаимодействии с опиоидными рецепторами. Атом азота в структуре опиоидов, как правило, является частью пиперидинового кольца.

Как правило, действенные опиоиды являются третичными аминами[10][11].

Фенантрены

Структурная формула морфина

Фенантренами называют группу природных и полусинтетических опиоидов (опиатов), близких по структуре к морфину[12]. Важнейшими структурными элементами морфина и других фенантреновых опиоидов являются ароматическое кольцо A и пиперидиновое кольцо D[13].

Размер группы замещения при атоме азота в морфиноподобных соединениях влияет на активность. Соединения с метильной группой при атоме азота, как правило, являются хорошими агонистами опиоидных рецепторов.

Замена метильной группы на небольшие цепочки из 3-5 атомов углерода приводит к образованию опиоидных антагонистов, которые сохраняют сродство к опиоидным рецепторам, но не активируют их.

Более крупные группы замещения при атоме азота могут возвращать соединению агонистические свойства: так, морфиноподобные соединения с фенилэтильной группой при атоме азота на порядок более активны, чем их соответствующие аналоги с метильной группой[14].

Гидроксильная группа при атоме C3 морфина также заметно влияет на свойства соединения. Замена её на метокси-группу приводит к образованию кодеина, очень слабого агониста μ-опиоидных рецепторов, 10 % которого метаболизируется в печени до морфина ферментом CYP2D6[15].

Изменения в кольце C могут приводить к получению соединений с увеличенной (по сравнению с морфином) активностью.

Так, замена атома водорода в гидроксильной группе при C6 на метильную, этильную или ацетильную группы усиливает анальгезирующее действие соединения за счёт уменьшения поляризации молекулы, что делает её более липофильной и облегчает преодоление гемато-энцефалического барьера.

[attention type=red]

Примером может являться 6-моноацетилморфин, активный метаболит героина. 6-кетоны гидроморфон и гидрокодон значительно более активны, чем морфин и кодеин соответственно[16][17].

[/attention]

Добавление гидроксильной группы при атоме C14 часто приводит к усилению действия соединения на μ-рецепторы, примерами чему являются оксикодон и оксиморфон. Модификация их структуры может приводить к образованию агонистов-антагонистов (нальбуфин) и антагонистов (налоксон, налтрексон).

Реакция Дильса-Альдера с участием тебаина приводит к образованию производных 6,14-эндо-этенотетрагидротебаина, чаще называемых орипавинами. Примерами таких соединений являются эторфин и бупренорфин.

Действие последнего в 20-30 раз сильнее, чем у морфина, при этом в отличие от морфина бупренорфин является частичным агонистом μ-рецепторов и антагонистом κ-рецепторов[18][19].

Морфинаны

Структура морфинанов отличается от структуры морфина удалённым эпоксидным мостиком, образующим кольцо E. Получение морфинанов осуществляется посредством полного синтеза. Примером таких соединений являются леворфанол и буторфанол, более мощные, чем соответствующие производные морфина. Правовращающие изомеры, такие как декстрометорфан, не обладают опиоидной активностью[20][21].

Бензоморфаны

6,7-бензоморфаны — соединения, содержащие только кольца A, B и D. Примерами таких соединений могут служить пентазоцин — слабый агонист μ-рецепторов и агонист κ-рецепторов, а также феназоцин — агонист μ-рецепторов[22].

Бензоморфаны
Pentazocine.svg

По структуре

  • Фенантрены (с пятью или шестью циклами): морфин, кодеин, героин, оксиморфон, гидроморфон, оксикодон, гидрокодон, бупренорфин;
  • Морфинаны (с четырьмя циклами): леворфанол, буторфанол;
  • Бензоморфаны (с тремя циклами): пентазоцин;
  • Фенилпиперидины: фентанил, петидин, дифеноксилат, лоперамид;
  • Фенилгептиламины: метадон, пропоксифен.

По происхождению

  • Растительного происхождения
  • Полусинтетические
    • Этилморфин, дигидроксикодеинон, гидроморфон, героин и др.
  • Синтетические
    • Трамадол, метадон, фентанил;
  • Эндогенные (вырабатываемые самим организмом)
    • Энкефалин, эндорфин, эндоморфин.

Литература

  1. Andrea M. Trescot et al. Opioid Pharmacology // Pain Physician. — 2008. — Т. 11. — № 2S. — С. 133-153.
  2. Barash, Paul G. et al. Chapter 14. Opioids // Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  3. Bertram G. Katzung. Chapter 31.

    Opioid Analgesics & Antagonists // Basic & clinical pharmacology. 11th edition. — McGraw-Hill Medical, 2009. — 1200 с. — ISBN 0071604057

  4. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Chapter 19. Opioid Analgesics // Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — 1114 с.

    — ISBN 0683307371

Примечания

  1. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 453. — 1114 с. — ISBN 0683307371
  2. Paul M Dewick. Medicinal Natural Products. A Biosynthetic Approach. Second Edition. — Wiley, 2002. — С. 329. — 515 с.

    — ISBN 0471496405

  3. Manfred Hesse. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. — Wiley-VCH, 2002. — С. 338—339. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6
  4. Manfred Hesse. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. — Wiley-VCH, 2002. — С. 340. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6
  5. Manfred Hesse. Alkaloids.

    Nature’s Curse or Blessing. — Wiley-VCH, 2002. — С. 313. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6

  6. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 453. — 1114 с. — ISBN 0683307371
  7. Barash, Paul G. et al.

    Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 361. — 1549 с. — ISBN 07817057452

  8. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 464-465. — 1114 с.

    — ISBN 0683307371

  9. DEA Briefs & Background, Drugs and Drug Abuse, Drug Descriptions, Fentanyl (англ.). DEA. Проверено 21 декабря 2009.
  10. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 462. — 1114 с.

    — ISBN 0683307371

  11. Paul M Dewick. Medicinal Natural Products. A Biosynthetic Approach. Second Edition. — Wiley, 2002. — С. 333. — 515 с. — ISBN 0471496405
  12. Barash, Paul G. et al. Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 356. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  13. David A.

    Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 462. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  14. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С.

     462. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  15. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 462, 463, 469. — 1114 с. — ISBN 0683307371
  16. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke.

    Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 463. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  17. Graham L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. — Oxford University Press, 1995. — С. 251-253. — 348 с. — ISBN 0198558724
  18. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L.

    Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 463. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  19. Barash, Paul G. et al. Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 376. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  20. David A. Williams, William O.

    Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 463, 464, 475. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  21. Graham L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. — Oxford University Press, 1995. — С. 261. — 348 с. — ISBN 0198558724
  22. David A.

    Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 464. — 1114 с. — ISBN 0683307371

Опиаты

Источник: http://dictionary.sensagent.com/%D0%9E%D0%BF%D0%B8%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B/ru-ru/

Что такое опиоиды? Какие препараты к ним относятся?

Классификация опиоидов

В этой статье будет идти речь о неоднозначном виде лекарственных средств. С одной стороны, это сильнодействующие анальгетики, с другой – препараты, вызывающие пагубное привыкание. Давайте поговорим о том, что такое опиоиды.

Что это?

Опиоиды – это все синтетические и натуральные вещества, которые способны наладить связь с опиоидными рецепторами организма, которые находятся в ЖКТ и ЦНС: стимулировать и блокировать их.

Что такое опиоиды? Прежде всего это мощнейшие анальгетики, средства, устраняющие болевой синдром. Кроме седативного и анальгетического эффекта, они также могут ослабить перистальтику кишечника, угнетать кашлевый и дыхательный центр.

Не стоит путать их с опиатами (лат. opium – сильный наркотик, который вырабатывается из высушенного млечного сока, добытого из недозрелых коробочек мака опийного).

К этому виду относятся только натуральные вещества, извлекаемые из мака. Это тебаин, морфин, орипавин, кодеин и проч.

Таким образом, опиаты могут быть и опиоидами, в то время как опиоиды – не всегда опиаты, т. к. имеют и синтетическую структуру.

Главный минус опиатов и опиоидов – способность вызвать у человека чувство эйфории. От этого некоторые лица занимаются употреблением опиоидов далеко не в лечебных целях. Такая пагубная привычка приводит к зависимости и последующей ломке (абстинентному синдрому).

Факты об опиоидах

Узнать, что такое опиоиды, поможет и эта подборка фактов от Всемирной организации здравоохранения:

  • Опиоиды являются психоактивными веществами. Примером служит героин и морфин.
  • Каждый год из-за передозировки этими препаратами в мире умирают 69 тыс. человек.
  • Среднее число людей, страдающих опиоидной зависимостью, по всему миру составило 15 млн. При этом далеко не все из них употребляют незаконный героин. Многие используют и опиоиды, выписываемые по рецепту.
  • Только 10% зависимых получают лечение от своей пагубной привычки.
  • Фармакологическое действие опиоидов таково, что при принятии большой их дозы наступает угнетение дыхания и последующая смерть.
  • Последствия от опиоидной передозировки (в т. ч. и летальный исход) может устранить недорогое средство под названием “Налоксон”.

Негативный эффект опиоидов

Самый главный минус препарата – это появление зависимости от опиоидов. Из этого вытекает следующее:

  • Сильное наркотическое желание употреблять препарат.
  • Нарушение способности держать под контролем свое поведение.
  • Появление пагубных последствий.
  • Утрата смысла нормальной жизни в погоне за эффектом от опиоида.
  • Ломка после прекращения употребления лекарства.

Зависимость и ее последствия могут возникнуть как после длительного применения обезболивающих опиоидов по рецепту врача (например, в случае сильных хронических болей), так и в результате незаконной утечки препарата из складов предприятий, аптек, медучреждений. В наше время выработаны эффективные меры борьбы с ней.

Опиоиды в истории

Что такое опиоиды, человечество знало еще 4 тысячи лет назад. Известно, что в Минойской цивилизации особым почтением пользовалась богиня, чей образ был окружен короной из коробочек опийного мака. Также опиоиды были известны и более поздним цивилизациям – Коринфу (Греция) и Афьону (Турция). Оттуда извлечение опиума из мака распространилось на Восток.

Надо отметить, что до середины XVII века опиоиды использовались исключительно в роли обезболивающего, а не как наркотик.

А вот курение опиума в желании впасть в эйфорию стало распространяться в Китае во второй половине XVII века. Нельзя не вспомнить так называемые Опиумные войны, разразившиеся в конце XVIII века.

[attention type=green]

Причиной их стало то, что Британская Ост-Индская компания, пользуясь своим монопольным положением, ввозила огромные партии опиума в Китай.

[/attention]

Далее история наркотиков и лекарств-опиоидов развивалась следующим образом:

  • 1804 г. – германский аптекарь Ф. Сертюрнер смог извлечь из опиума его основной действующий компонент, названный первооткрывателем “морфием” (термин “морфин” был введен несколько позже Гей-Люссаком).
  • 1898 г. – в медицинский обиход вошли полусинтетические производные морфина, названные “героином” и “этилморфином”.
  • 1937 г. – в Германии был получен первый полностью синтетический опиоид петидин. Чуть позже был синтезирован такой же природы метадон. В Советском Союзе использовалось производное от петидина – промедол.
  • Конец 1950-х гг. – в Бельгии был синтезирован фентанил.

Строение опиоидов

Химическая структура опиоидов самая разнообразная. Самая распространенная их составляющая – это бензольное кольцо, которое соединяется пропильным или этильным “мостом” с атомом азота.

Именно это обеспечивает сходство опиоидов с тирозином – аминокислотой, являющейся частью энкефалина (простейшего опиоидного пептида) и исполняющей важную роль в его взаимодействии с опиоидными рецепторами.

Атом азота чаще всего здесь представлен составляющей пиперидинового кольца. Немалая часть опиоидов – это третичные амины.

Классификации

Классификаций опиоидов несколько:

  • по происхождению;
  • по действию;
  • по строению.

Разберем каждую из них подробно.

Градация опиоидов по происхождению

Итак, опиоиды. Что к ним относится в этой группе? Препараты, разделенные еще на несколько более мелких градаций:

  • Натуральные, растительные:
    • алкалоиды мака опийного: тебаин, морфин, кодеин;
    • другие растительные опиоиды: сальвинорин А, митрагинин.
  • Синтетические, искусственные: метадон, промедол, трамадол, фентанил и проч.
  • Полусинтетические: героин, этилморфин, гидроморфон и проч.
  • Эндогенные (те, что вырабатывает непосредственно сам организм): эндорфин, ноцицептин, энкефалин, эндоморфин, динорфин.

Градация опиоидов по действию

Рассмотрим теперь другие опиоиды, что к ним относится по этой классификации:

  • Антагонисты: налмефен, налоксон, налтрексон.
  • Частичные агонисты: оксикодон, пропоксифен, кодеин, дифеноксилат, гидрокодон.
  • Агонисты полные: героин, метадон, фентанил, гидроморфон, оксидон, морфин, алфентанил, оксиморфон, леворфанол, алфентанил, меперидин, ремифентанил.
  • Антагонисты-агонисты смешанного эффекта: пентазоцин, бупренорфин, налорфин, нальбуфин, буторфанол.

Градация опиоидов по строению

Какие препараты относятся к опиоидам в рамках данной классификации? Имеющие в своем составе следующие элементы:

  • Фенантрены (4,5α-эпоксиморфинаны) – это натуральные или полусинтеитические опиоиды, близкие по структуре к морфину, т. е. имеющие пиперидиновое и ароматическое кольцо. Это героин, кодеин, морфин, гидрокон, оксикодон, налоксон, 6-моноацетилморфин, бупренорфин, нальбуфин, оксиморфон.
  • Морфинаны, Их структура отличается от строения морфина эпоксидным удаленным “мостом”. Выделяет их также и сугубо синтетическое происхождение. Это декстрометорфан, леворфанол, буторфанол.
  • Бензоморфаны – это такие соединения, как феназоцин, метазоцин, пентазоцин.
  • Дифенилгептаноны.
  • Фенилпиперидины.
  • 4-анилдопиперидины.

Разделение по воздействию

Что это – препараты-опиоиды? Это еще и средства, разделяющиеся по интенсивности своего воздействия на системы человеческого организма. В рамках этого выделяются три группы:

  • Сильнодействующие препараты: фентанил, бупренорфин, суфентанил, карфентанил, ремифентанил, брифентанил, алфентанил.
  • Препараты средней интенсивности: пентазоцин, кодеин, тримеперидин, налбуфин.
  • Слабодействующие препараты – к примеру, трамадол.

Назначить такое неоднозначное средство, как опиоидный анальгетик, лечащий врач имеет право в следующих случаях:

  • Применение анальгетиков иного вида не приносит желаемый эффект. Характерно это, например, для онкологических больных, мучающихся от хронических сильных болей, отчего им показаны опиоидные агонисты.
  • По шкале боли синдром пациента заходит за отметку слабой боли (4 – самая сильная, 3 – сильная, 2 – умеренная, 1 – слабая, 0 – не присутствует). Так, например, в России:
    • для отметки “4”: фентанил, морфин;
    • для отметки “3”: бупренорфин;
    • для отметки “2”: просидол, трамадол.

Руководство при выборе опиоидного лечения

Если лечащий доктор установил, что без опиоидных анальгетиков терапия будет неэффективной, он должен руководствоваться следующим:

  • На старте лечения данные препараты должны приниматься больным строго ограниченное время и только после неудачных попыток терапии с помощью других анальгетиков.
  • Обязательно стоит принять во внимание все противопоказания: характер патологии, зависимость от лекарств в прошлом пациента, наличие или отсутствие домашнего ухода и проч.
  • За назначение и выписку опиоидных средств берет на себя ответственность только один доктор.
  • Назначение препарата должно быть четко обосновано, а врач должен выполнять ряд гарантий перед пациентом. Для этого, в частности, больной подписывает письменное соглашение на данную терапию.
  • Обязательно следует проинформировать пациента о возможном развитии привыкания к лекарству, особенно если его прием сочетается с седативными препаратами, гипнотиками. Больной должен знать о возможности появления физической зависимости до стадии ломки при прекращении употребления опиоида.
  • Беременную женщину инструктируют по поводу того, что принятие ею опиоида может вызвать зависимость от него и у ребенка.
  • Внеочередное принятие опиоидных средств должно быть строго под запретом. Поэтому заранее необходимо предусмотреть анальгезию при резких кратковременных обострениях болевого синдрома.
  • Принятие дозы препарата больным должно быть регулярным, строго по графику, составленному врачом.
  • Продление лечения с принятием опиоидных средств происходит только после соглашения на то пациента.
  • Опиоидное лечение обязательно должно сочетаться с иной обезболивающей и реабилитационной терапией.

Передозировка опиоидов

Как мы уже отмечали, из-за специфики воздействия на участок мозга, отвечающий за дыхание, опиоиды в высоких дозах могут привести к угнетению дыхания и смерти. В основном такому риску подвержены люди с синдромом зависимости от опиоидов. Передозировку легко выявить по трем главным признакам:

  • Угнетение дыхания.
  • Сузившиеся зрачки.
  • Потеря сознания.

Если прием большой дозы опиоидов сочетался с принятием других седативных препаратов, алкоголя, то таковая передозировка в большинстве случаев оказывается смертельной.

Группой риска здесь считаются следующие лица:

  • Имеющие опиоидную зависимость. Риск возрастает после прекращения лечения, детоксификации, освобождения из мест заключения.
  • Больные, использующие инъекции-опиоиды.
  • Люди, которым выписаны большие дозы опиоидов по рецепту от лечащего врача.
  • Пациенты, которым прописаны опиоиды вкупе с успокоительными средствами.
  • Лица, которые принимают опиоиды и у которых диагностированы такие заболевания, как ВИЧ, болезни легких, печени, страдающие от депрессий.
  • Члены семьи принимающего опиоиды по назначению врача.

Как спасти человека от передозировки

Летальный исход от передозировки опиоидами можно предотвратить двумя путями:

  1. Поддержанием жизненно важных процессов в организме.
  2. Своевременным вводом “Налоксона” – препарата-антагониста опиоидов.

“Налоксон” имеет массу достоинств:

  • Его можно назвать практически антидотом при передозировке опиоидными лекарствами или наркотиками.
  • При своевременном введении может практически полностью устранить все негативные последствия передозировки.
  • Эффективен при различного рода введениях: подкожном, внутривенном, внутримышечном, интраназальном.
  • Не оказывает негативного воздействия на организм при приеме его человеком, не принимавшем опиоиды.

Минусы заключаются только в ограниченной доступности препарата не только в России, но в большом числе других стран. Это касается даже карет скорой помощи и медицинских учреждений. Только, например, в Италии “Налоксон” продают в аптечных пунктах без рецепта.

ВОЗ стремится призвать министерства здравоохранения мировых государств сделать данный антагонист опиоидов более доступным.

Ведь при введении этого средства человеку с передозировкой опиоидов даже случайными свидетелями происшествия можно спасти умирающему жизнь, протянуть драгоценное время до приезда экстренной медицинской помощи. Данный призыв уже нашел отклик у правительств США, Шотландии.

Профилактика передозировок опиоидами

Кроме профилактической работы среди населения, направленной на распространение информации о смертоносном вреде наркотиков, достаточно эффективными считаются и следующие меры:

  • Сокращение практики нерационального назначения больным опиоидов.
  • Доступное лечение опиоидной зависимости, направленное не только на реабилитацию наркоманов, но и на лиц, принимающих опиоиды по назначению врача.
  • Строгий контроль за назначением опиоидов и их отпуском в аптеках.
  • Пресечение случаев и строгое наказание виновных в случае продажи опиоидов без рецепта.

Опиоиды – неоднозначные лекрственные средства. Сильные анальгетики, они вызывают и привыкание. Кроме того, из-за эффекта эйфории с давних пор служат наркотическими средствами, передозировка которыми при этом грозит летальным исходом.

Источник: https://FB.ru/article/353565/chto-takoe-opioidyi-kakie-preparatyi-k-nim-otnosyatsya

Опиоиды: страшная зависимость от обезболивающих препаратов

Классификация опиоидов

Опиоиды — это вещества, которые влияют на опиатные рецепторы, отвечающие за регулирование болевых ощущений. Широко применяются в медицинской практике в качестве обезболивающих средств, но побочным эффектом является появление наркотической зависимости.

Структура опиоидов варьируется в зависимости от вида. Общим для всех является бензол в паре с азотом, который соединен с винильным или пропильным радикалом в виде мостика.

Этот заместитель делает вещество похожим на незаменимую аминокарбоновую кислоту — тирозин, входящую в состав эндогенных опиоидных пептидных нейротрансмиттеров головного мозга. Большинство веществ, которые влияют на опиоидные рецепторы, являются аминами с тремя замещенными атомами водорода.

Механизм действия опиодов на организм человека

Энкефалины (пептиды с морфиноподобным действием) воздействуют на рецепторы в ЦНС, пищеварительном тракте. Они снижают ощущение боли и работоспособность синапсов двумя способами:

  1. Уменьшение действия фермента аденилатциклазы и количество образуемого циклического АМФ.
  2. Действуют через фермент, гидролизующий фосфолипиды, вызывая открытие ионных каналов металлического К+. Вследствие этого нарушается равновесие в активном перемещении ионов Натрий-Калиевого насоса мембраны клетки и через нее легко могут попадать разнообразные элементы.

Снижение синтезирования циклического АМФ, деполяризации мембраны — влияет на опиоидные рецепторы и способствует снижению деятельности хемочувствительных  Са2+-каналов.

Схема действия опиоидов на рецепторы

Уменьшение концентрации ионов кальция приводит к сокращению выброса нейромедиаторов: солей глутаминовой кислоты и субстанции Р. Таким образом действие опиоидов может распространяться и на другие нейротрансмиттеры — моноаминовые и аминокислотные.

Специфическое затормаживание сразу трех медиаторов применяется для непрямого снижения болевых ощущений. Энкефалины ослабляют выброс медиатора (гамма-аминомасляной кислоты).

Дезактивация ГАМК приводит к возбуждению серотониновых нейронов. Из-за этого повышается уровень 5-НТ, который блокирует болевые ощущения в ЦНС.

Виды опиоидов

Существует три классификации веществ, которые обладают морфиноподобным действием.

Фармокинетика:

  • полные агонисты: морфий, диацетилморфин, оксиморфон, амидон, петидин, фентанил, ремифентанил, леворфанол;
  • парциальные агонисты: 3-метилморфин, оксикодон, дигидроксикодеинон, дарвоцет;
  • агонисты-антагонисты: бупранал, налбуфин, анторфин, пентазоцин;
  • антагонисты опиоидов: налоксон, антаксон, селинкро.

Происхождение:

алкалоиды смолы снотворного мака: морфий, кодеин, параморфин;

Опиоиды в маковой смоле

другие растительные энкефалины: 9-метокси-коринантеидин (листья Mitragyna speciosa), транс неоклеродановый дитерпеноид (в растении сальвии дивинорум).

  • Полусинтетические (созданные из природных опиатов или сложных морфинов):

дигидроксикодеинон, дионин;

эфиры морфиновых веществ (отличаются от натуральных, но естественнее, чем полусинтетические) — диацетилморфин, никоморфин, дипропионилморфин;

  1. Синтетические: плазадол, амидон, промедол.
  2. Эндогенные (производится организмом самостоятельно): орфанин FQ, эндоморфин-1 и эндоморфин-2, эндорфины.

    Морфин и некоторые другие энкефалины, которые синтезируются в малых концентрациях самим организмом относят в эту группу.

Строение:

  • морфинаны (отличие в удаленном эпоксидном мостике, образующим кольцо E);
  • фенантрены (структурно похожи на морфий);
  • бензоморфин;
  • фенилпиперидины;
  • 4-анилидопиперидины;
  • дифенилгептаноны.

Возникновение зависимости от опиодов

Опиоиды, имеющие похожую структурную формулу на (5α,6α)-дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол или другими словами морфий – это опиаты. Присоединяясь к опиоидным рецепторам, вещества провоцируют сильное пресинаптическое торможение болевых нейротрансмиттеров, что приводит к полной потери ощущения боли.

Обезболивающие опиоиды обладают временным эффектом. И с каждым разом ощущения после приема наркотика становятся менее заметными. Так происходит из-за производства дополнительного количества фермента аденилатциклазы (АС).

По такой схеме происходит появление зависимости. Чтобы получить такие же ощущения, как после первого приема, человеку необходимо увеличить дозировку.

Воздействие опиата на опиоидные рецепторы человека

Но выработка АС тоже не стоит на месте. Из-за повышения синтеза аденилатциклазы нейроны, на которые воздействует опиат привыкают к нему.

Отказ от приема энкефалинов приводит к избытку АС и повышению концентрации циклического АМФ. Нейромедиаторы начинают пускать сильные болевые сигналы.

При возникновении зависимости у человека манифестирует синдром отмены опиоидов (стресс, ощущение сильной подавленности, боль). Наркотики опиоиды нужны, чтобы избавиться от таких неприятных симптомов. Появляется замкнутый круг между веществами с морфиноподобным эффектом и аденилатциклазой.

Зависимость проявляется очень быстро: после трех приемов.  В то время как при использовании веществ, воздействующих на дофаминовые рецепторы, гамма-аминомасляную кислоту привыкания появляется только после 10-100 применений.

Признаки зависимости

К симптомам, которые появляются после приема пептидов с морфиноподобным действием, относят:

  1. повышенное раздражение, ощущение тревоги;
  2. превышения нормы двигательной активности и возбудимости;
  3. отрешенность от мира;
  4. нарушение координации;
  5. снижение концентрации внимания;
  6. отклонения в речевой функции;
  7. сильный душевный подъем, который меняется с резким упадком настроения;
  8. необычное сужение зрачков;
  9. повышенный пульс.

Появление одного или комбинации таких симптомов, особенно изменение размера зрачков, свидетельствует про прием наркотиков. Зависимость от опиоидов имеет основной признак — ломка.

Повышенный пульс при зависимости от энкефалинов

Человек с желанием получить новую дозу не обращает внимания на свой внешний вид, лицо бледнеет, манифестируют порывы гнева. Энкефалины вызывают разрушение клеток печени, проблемы с зубами, помутнение белков глаз.

Обратите внимание!

Еще один признак зависимости — психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов.

Передозировка и побочные действия

Опиоиды препараты — это фармацевтические средства, обладающие успокоительным эффектом, а также могут вызывать эйфорию. При избавлении от болевых ощущений повышается сексуальное влечение.

Кроме этого могут манифестировать побочные действия:

  • констипация;
  • тягостное ощущение в подложечной области;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • ощущение раздражения и жжения;
  • нарушение ориентации в пространстве.

Увеличение дозировки может сопровождаться болезненным состоянием похожим на сон, постоянную слабость, учащение пульса и дыхания.

Один из метаболитов наркотика — петидин, вызывает припадок судороги.

Тяжесть в животе, как одно из побочных действий опиоидов

Употребление опиоидов в смеси с другими лекарственными средствами — причина появления серотониновой интоксикации. Такая комбинация может вызвать: нарушение координации, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера, обильное выделение пота и повышение температуры.

Передозировка опиоидами может привести к летальному исходу.

Симптомы злоупотребления наркотиком:

  1. замедление дыхания;
  2. заполнение легких жидкостью;
  3. гипотония;
  4. снижения температуры тела;
  5. уменьшение частоты пульса;
  6. сужение зрачков;
  7. потеря сознания.

Смерть наступает в результате остановки дыхания.

Лечение опиодной зависимости

Для людей, которые постоянно возвращаются к приему наркотиков, характерен синдром зависимости от опиоидов. Он разделяется на хронический и рецидивирующий.

Чтобы избавиться от симптомов при регулярном приеме энкефалинов используют поддерживающую терапию. Пациент принимает синтетические опиоиды на протяжении определенного времени.

Например, амидон, бупранал, антаксон. Длительность приема зависит от состояния организма и продолжительности использования морфина.

[attention type=yellow]

Анельгетик позволяет жить обычной жизнью без необходимости в поиске новой дозы наркотика. На ранних стадиях консервативное лечение обеспечивает полный отказ от опиоидов. В других случаях поддержание организма препаратами нужно на протяжении всей жизни.

[/attention]

Амидон избавляет от глубокой депрессии, повышенной активности, сниженной трудоспособности и желания принять новую дозу морфина. Пациенты должны состоять на учете в специальной клинике, который будет регулировать дозировку в зависимости от самочувствия.

Антаксон для лечения зависимости от опиатов

Иногда, нужна проверка организма человека на прием наркотиков, для этого сдают анализы: опиоиды в моче свидетельствуют про прием природных веществ, которые влияют на опиатные рецепторы (морфин, кодеин, параморфин).

Бупранал — фармакологическое средство, которое более доступно для людей. Нарколог назначает препарат в своем кабинете.

Антаксон — антагонист опиатов и опиоидов. Перед назначением человек проходит процесс разрушения и обезвреживания токсических веществ химическими методами, чтобы избежать обратной реакции.

Действие препарата длиться 1-3 дня, зависит от дозировки. Пациенты могут отказаться от употребления так, как антаксон не действует на опиоидные рецепторы.

Заключение

Заниматься самолечением нельзя, особенно, когда дело касается веществ морфиноподобного действия. Применение обезболивающих препаратов, которые влияют на опиатные рецепторы, может стать причиной зависимости всего за 3-5 приема.

Еще одним из последствий приема наркотиков является отравление опиоидами. Поэтому будьте внимательны и перед использованием фармакологических средств посетите специалиста.

Подобрать реабилитационный центр в котором занимаются лечением опиоидной зависимости можно здесь — выберете свой город в таблице

Источник: https://stopz.ru/informaciya/narkomaniya/opioidy-zavisimost-ot-obezbolivayuschih-preparatov/

Наркотики-опиаты и опиоиды

Классификация опиоидов

Опиаты и опиоиды – разновидность наркотических средств, получаемых из снотворного мака или синтетическим способом. Во всем мире опиоидные наркотики являются самым распространенными, их в основном изготавливают кустарными способами.

Виды

Опиаты растительного происхождения:

Опиаты полусинтетического происхождения:

  • Героин;
  • Этилморфин;
  • Гидроморфин;
  • Дигидроксикодеин.

Синтетические:

  • Метадон;
  • Промедол;
  • Трамадол;
  • Фенталин.

Воздействие

Действие опиоидов заключается в связи со специальными белками, опиоидными рецепторами, расположенными в спинном и головном мозге, а также в ЖКТ. Такой механизм воздействия позволяет этим препаратам блокировать способность головного мозга воспринимать болевые ощущения, а также осуществляет стимуляцию мозга, тем самым провоцируя возникновение чувства эйфории.

Чем опасны?

При зависимости от этой группы наркотиков существуют следующие виды опасности:

  • Высокий риск заразиться инфекцией ВИЧ, гепатит, СПИД;
  • Передозировка, результатом которой является смерть;
  • Поражение печени и почек;
  • Снижение интеллектуальной способности;
  • Ослабление иммунной системы;
  • Импотенция;
  • Разрушение зубов и болезни вен.

Героин

Признаки употребления героина:

  • Наркоман будто бы подвисает на несколько минут или часов в одном положении;
  • Затрудненное дыхание;
  • Рвота и тошнота;
  • Сниженная мозговая и интеллектуальная активность.

Последствия употребления героина:

  • Человеком движет лишь одно – он постоянно находится в поисках очередной дозы;
  • Суицидальные мысли, депрессивное состояние;
  • Конвульсии и судороги;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Повышенное артериальное давление.

Кодеин

Признаки потребления кодеина:

  • Расслабленность;
  • Необоснованная эйфория;
  • Беззаботность.

Последствия употребления кодеина:

  • Сильная апатия, безразличие ко всему;
  • Тяжесть в конечностях;
  • Депрессивное состояние;
  • Диарея;
  • Судороги;
  • Сильные головные боли;
  • Плохой сон;
  • Боли в сердце и суставах;
  • Рвота и тошнотворное состояние;
  • Проблемы с печенью и ЖКТ.

Морфин

Признаки употребления морфина:

  • Суженные зрачки и слезящиеся глаза с красноватым оттенком;
  • Пониженная температура, озноб может сменяться сильным жаром;
  • Шрамы и гнойники в местах введения инъекций;
  • Частые запоры и диарея;
  • Сонливость, вялость и апатия.

Последствия употребления морфина:

  • Ослабление иммунной системы;
  • Возникновения различных заболеваний сердца и легких;
  • Гепатит и ВИЧ;
  • Гибель клеток головного мозга;
  • Ухудшение мозговой активности, человек не способен здраво мыслить.

Опиум

Признаки употребления:

  • Неврологические нарушения и частые зевания;
  • Резкий и заметный сброс веса, лицо покрывается морщинами;
  • Повышенное слюноотделение;
  • Ухудшаются умственные способности;
  • Наркоман постоянно чихает и болеет насморком;
  • Тремор конечностей, боли в мышцах, пояснице, ногах;
  • У большинства наркоманов наблюдается зубная боль, а также проблемы с жевательными мускулами.

Последствия употребления опиума:

  • Заторможенное функционирование дыхательного центра головного мозга, в результате чего происходит остановка дыхания;
  • Различные гнойные заболевания кожи;
  • Проблемы с печенью, венами;
  • Тревожное состояние, постоянная депрессия;
  • Частые мысли о суициде.

Стадии опиоидной наркомании

Довольно часто практически у каждого третьего человека первая проба опиатных наркотиков сопровождается не такими уж и приятными ощущениями:

  • Озноб;
  • Тошнота и рвота;
  • Чувство жара;
  • Сильное головокружение;
  • Головная боль.

Однако даже такой неудачный опыт пробы этой группы наркотических средств не становится преградой для их последующего приема.

Изначально наркотические средства принимаются эпизодически, как правило, в шумных компаниях. При этой доза не меняется и остается одинаковой. Данная стадия может продолжаться в течение 2-3 месяцев.

Наиболее быстро развивается зависимость от этого вида наркотиков, когда их вводят внутривенным способом, а также при частом употреблении наркотиков из мака, изготовленных кустарным способом.

Например, зависимость от героина возникает уже после 3-5 внутривенных потреблений, а пристрастие к морфину – 10-15 инъекций.

Первая стадия

На первой стадии опийной наркомании уже полностью сформирована стойкая психическая зависимость, наркотики употребляются систематически, при этом проявляется первая толерантность к употребляемым дозам. Если вовремя не употребить очередную дозу, то у наркомана проявляется раздражительность и подавленное настроение.

Вторая стадия

Вторая стадия наступает примерно спустя 1-2 месяца, после того, как наркотики начали употребляться систематически. Толерантность становится все сильнее, и наркоман постоянно повышает дозы.

Даже при потреблении больших порций наркотика, уже не получается достичь былую эйфорию. Наркоман начинает все чаще употреблять наркотик.

На данной стадии происходит четкое формирование абстинентного синдрома.

Третья стадия

Третья стадия характеризуется полным отсутствием эффекта эйфории от употребления опиата, но больной не может отказаться от приема, поскольку он не способен без них функционировать. Продолжительная опиатная зависимость оборачивается существенным вредом для большинства органов.

Обезболивающие средства, содержащие опиаты

В современной медицине часто встречаются обезболивающие средства, в составе которых содержатся опиаты. Этот наркотик содержится в следующих препаратах:

  • Морфин;
  • Кодеин;
  • Викодин;
  • Норко;
  • Метадон;
  • Стадол;
  • ЛААМ;
  • Перкоцет;
  • Дилауид;
  • Гидрокодон;
  • Дарвоцет;
  • Трамадол;
  • Субоксон;
  • Трамал;
  • Дезоморфин

Лечение зависимости от опиатов

Наша наркологическая клиника оказывает услуги по лечению зависимости от опиатов.

Мы практикуем исключительно комплексные методики терапии, основанные на собственном многолетнем опыте и разработках ведущих европейских докторов. Мы прилагаем все усилия и нацелены исключительно на полное выздоровление.

Для наших пациентов созданы все условия пребывания в стационаре, кроме того, гарантируется полная анонимность пребывания у нас!

Опий что испытывает человек под его воздействием?

Источник: https://narko-kliniki.ru/stati/narkotiki-opiaty-i-opioidy.html

Медик
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: